Riocyguat w proszku, zwany także proszkiem BAY 63 2521, jest stymulantem rozpuszczalnej cyklazy guanylowej (sGC). Powoduje rozszerzenie naczyń i lepszy przepływ krwi w naczyniach płucnych poprzez podniesienie wewnątrzkomórkowego poziomu cyklicznego monofosforanu guanozyny, znanego również w komórkach mięśni gładkich. Jest to przede wszystkim lek stosowany w leczeniu dwóch różnych, ale powiązanych schorzeń: tętniczego nadciśnienia płucnego (PAH) i przewlekłego zakrzepowo-zatorowego nadciśnienia płucnego (CTEPH).
Tętnicze nadciśnienie płucne (PAH): Jest wskazane w leczeniu pacjentów z TNP w celu poprawy wydolności wysiłkowej, klasy czynnościowej WHO i opóźnienia pogorszenia stanu klinicznego. Przewlekłe zakrzepowo-zatorowe nadciśnienie płucne (CTEPH): Stosowane również u pacjentów z CTEPH po leczeniu chirurgicznym lub u pacjentów z nieoperacyjnym CTEPH w celu poprawy wydolności wysiłkowej i klasy funkcjonalnej WHO. Szczególnie ze względu na możliwość wystąpienia niedociśnienia nie należy go podawać osobom przyjmującym azotany lub dawcy tlenku azotu. Ponadto, ze względu na możliwe szkody, jakie może wyrządzić płód, nie zaleca się stosowania go u kobiet w ciąży. Pacjentów przyjmujących lek należy regularnie monitorować pod kątem objawów ogólnoustrojowego niedociśnienia i odpowiednio dostosować jego dawkę. Ponadto, ze względu na potencjalną hepatotoksyczność, niezwykle istotne jest częste monitorowanie badań czynności wątroby. Występuje w znaczących interakcjach z różnymi lekami, w tym stałymi i umiarkowanymi inhibitorami CYP3A, induktorami CYP3A i lekami zwiększającymi poziom cyklicznego monofosforanu guanozyny (cGMP), takimi jak PDE-5, takie jak inhibitory sildenafilu.
Skutki uboczne Riocyguatu
Riocyguat jest lekiem przeciwnadciśnieniowym, który rozszerza naczynia krwionośne poprzez stymulację enzymów w układzie sercowo-płucnym i zwiększenie wytwarzania cząsteczek sygnalizacyjnych wpływających na napięcie naczyń krwionośnych. Jego skutki uboczne są następujące:
Jeśli po zażyciu leku wystąpią następujące stany, należy natychmiast zwrócić się o pomoc lekarską:
OSTRZEŻENIE/UWAGA: U niektórych osób podczas stosowania tego leku mogą wystąpić bardzo poważne lub śmiertelne skutki uboczne. W przypadku wystąpienia następujących objawów należy natychmiast zwrócić się o pomoc lekarską:
1. Reakcja alergiczna: zaczerwienienie, obrzęk, powstawanie pęcherzy lub łuszczenie się, swędzenie skóry, wysypka z gorączką lub bez; trudności w oddychaniu, połykaniu lub mówieniu; obrzęk powierzchni skóry lub języka i gardła.
2. Ból w klatce piersiowej, nieprawidłowe bicie serca i trudności w połykaniu.
3. Objawy krwawienia: wymioty, odkrztuszanie krwi, wymiociny przypominające fusy od kawy, krew w moczu, czarne, czerwone lub smoliste stolce, krwawiące dziąsła, nieprawidłowe krwawienie z pochwy, niewyjaśnione lub powiększone siniaki oraz ciągłe krwawienie.
4. Obrzęk brzucha, ramion lub nóg.
5. Zawroty głowy lub omdlenia.
Należy skonsultować się z lekarzem, jeśli po zażyciu leku wystąpią następujące schorzenia:
1. Blada cera, zawroty głowy, zmęczenie i osłabienie.
2. Zaparcia, biegunka, wymioty, zgaga i dyskomfort w żołądku.
Powyższe nie są wszystkimi możliwymi działaniami niepożądanymi. W przypadku wystąpienia innych działań niepożądanych należy skonsultować się z lekarzem.
Czy Riocyguat powoduje niedociśnienie
Działanie farmakologiczne Riocyguatu obejmuje stymulację rozpuszczalnego enzymu cyklazy guanylanowej (sGC), który powoduje rozszerzenie naczyń i zwiększenie przepływu krwi. Dlatego jednym z głównych skutków ubocznych jest niedociśnienie. Oto szczegółowy podział:
Mechanizm działania: Działa jako stymulator sGC, powodując wzrost poziomu cyklicznego monofosforanu guanozyny (cGMP), co z kolei powoduje rozszerzenie naczyń w krążeniu płucnym i ogólnoustrojowym.
Niedociśnienie: Badania kliniczne i nadzór po wprowadzeniu leku do obrotu wykazały, że niedociśnienie jest częstym i potencjalnie poważnym działaniem niepożądanym. Pacjentom zaleca się okresowe sprawdzanie ciśnienia krwi i konsultację z lekarzem w przypadku wystąpienia objawów niedociśnienia, takich jak zawroty głowy, omdlenia.
Czynniki ryzyka: Niedociśnienie może być większe u pacjentów z pewnymi schorzeniami, takimi jak istniejące niedociśnienie, odwodnienie lub jednoczesne stosowanie innych leków obniżających ciśnienie krwi.
Monitorowanie: Podczas rozpoczynania leczenia pracownicy służby zdrowia zazwyczaj uważnie monitorują pacjentów pod kątem objawów niedociśnienia i dostosowują niezbędne dawki w oparciu o indywidualną reakcję pacjenta.
Jaka jest różnica między riociguatem a vericiguatem
Riocyguat i vericiguat to leki stosowane w leczeniu różnych schorzeń sercowo-naczyniowych, ale mają różne mechanizmy działania i wskazania:
Riocyguat:
Mechanizm działania: Jest rozpuszczalnym stymulatorem cyklazy guanylanowej. Działa poprzez zachęcanie naczyń krwionośnych do wytwarzania większej ilości cyklicznego monofosforanu guanozyny (cGMP), co powoduje rozszerzenie naczyń i zwiększony przepływ krwi. Leczy tętnicze nadciśnienie płucne (PAH) i przewlekłe zakrzepowo-zatorowe nadciśnienie płucne (CTEPH).
Wskazania: Wskazany jest w leczeniu TNP (grupa 1 WHO) oraz nieoperacyjnego lub przetrwałego/nawracającego CTEPH (grupa 4 WHO) po leczeniu chirurgicznym lub u pacjentów niekwalifikujących się do operacji w celu poprawy wydolności wysiłkowej i klasy funkcjonalnej WHO.
Wersja:
Mechanizm działania: Vericiguat jest rozpuszczalnym stymulatorem i aktywatorem cyklazy guanylowej. Zwiększa wrażliwość rozpuszczalnej cyklazy guanylanowej na tlenek azotu (NO), co skutkuje zwiększoną produkcją cGMP i rozszerzeniem naczyń. Ma również wpływ na przebudowę serca i szlaki neurohormonalne. Vericiguat leczy niewydolność serca ze zmniejszoną frakcją wyrzutową (HFrEF).
Wskazania: Dorośli z objawową przewlekłą niewydolnością serca i frakcją wyrzutową mniejszą niż 45%, którzy otrzymują leki na stabilną niewydolność serca, mogą odnieść korzyści ze stosowania vericiguatu w celu zmniejszenia ryzyka zgonu z przyczyn sercowo-naczyniowych i hospitalizacji z powodu niewydolności serca.
Podsumowując, choć zarówno riocyguat, jak i werycyguat wpływają na szlak cyklicznego monofosforanu guanozyny (cGMP), mają one różne mechanizmy działania. Stosowane są w leczeniu różnych chorób układu krążenia: riocyguat na nadciśnienie płucne i vericiguat na niewydolność serca z obniżoną frakcją wyrzutową.
Jeśli chcesz poznać producenta riociguatu, możesz skontaktować się z Xi'an Sonwu. Kliknij e-mail, a otrzymasz wysokiej jakości proszek BAY 63 2521.
E-mail:sales@sonwu.com