Gts-21 nootropy

Definicja Gts-21

Gts-21 nootropyjest nowym, drobnocząsteczkowym, selektywnym agonistą 7 nikotynowego receptora acetylocholiny. Jest również często nazywany GTS-21 HCL lub DMXBA, ponieważ w chemii jest to 3-2,4-dimetoksybenzylidenoanabazyna. GTS-21 został niedawno uznany za obiecujące leczenie zapalenia. W badaniach klinicznych na ludziach wykazano, że GTS-21 poprawia pamięć i aktywność poznawczą. Należy więc do kategorii nootropów i jest obecnie intensywnie badany pod kątem leczenia choroby Alzheimera i schizofrenii oraz uzależnienia od nikotyny.

Specyfikacja

Nauka stojąca za GTS-21

GTS-21 Nootropyjest aktywnym po podaniu doustnym agonistą receptora alfa-7 nikotynowego acetylocholiny (nACh). DMXBA jest jednym z najsilniejszych agonistów 7. Wiąże się również z podtypami alfa 4 beta 2, ale tak naprawdę aktywuje alfa 7 tylko w znaczącym stopniu.

Głównym mechanizmem działania Gts-21 jest aktywacja 7 i robi to bardzo dobrze. Proces ten, hamowanie receptora nikotynowego alfa 7, pośredniczy w uwalnianiu GABA (kwasu gamma-aminomasłowego) przez interneurony hipokampa. Jest to główny, najważniejszy mechanizm działania i jest to również powód, dla którego GTS-21 jest obecnie intensywnie badany. Zasadniczo stało się to nowym celem interwencji terapeutycznych w schizofrenii.

Wielokrotnie wspominaliśmy o 7 nikotynowych receptorach acetylocholiny (nACh), więc co to właściwie jest?

Receptory nikotynowe acetylocholiny (nAChR) są bramkowanymi ligandami białkami kanałów jonowych, które pośredniczą w szybkiej sygnalizacji międzysynaptycznej. nAChR można z grubsza podzielić na dwa typy: typ centralny i typ peryferyjny. nAChR składa się z różnych podjednostek i do tej pory zidentyfikowano 16 rodzajów podjednostek nAChR. Różne kombinacje różnych podjednostek będą wykazywać różne cechy farmakologiczne i fizjologiczne, a 7 jest jedną z nich. Dwa najbardziej rozpowszechnione podtypy receptorów w ośrodkowym układzie nerwowym, 4 2 i 7, z których 7 nAChR jest podtypem specjalnym. Składa się z pięciu identycznych podjednostek i ma dość wysoką przepuszczalność jonów wapnia. , zdolny do regulowania aktywacji wapnia i uwalniania neuroprzekaźnika acetylocholiny. 7 nAChR jest ściśle związany z patogenezą choroby Alzheimera (AD), schizofrenii, stanów zapalnych i innych chorób.

Głównymi obszarami dystrybucji 7 nAChR w układzie nerwowym są: istota szara, hipokamp, ​​zwoje podstawy, wzgórze itp. 7 nAChR odgrywa swoją rolę poprzez swoje działanie na błonach postsynaptycznych, błonach presynaptycznych, wokół występów lub w miejscach pozasynaptycznych. Po aktywacji błony presynaptycznej 7 nAChR, może ona depolaryzować błonę presynaptyczną poprzez zwiększenie fuzji pęcherzyków i błony presynaptycznej, egzocytozy i napływu wapnia w celu pobudzenia zależnych od napięcia kanałów wapniowych, tym samym zwiększając lub wyzwalając szereg neuroprzekaźników, takich jak glutaminian, dopamina, norepinefryna, acetylocholina i gamma-aminokwas (GABA) itp. Oprócz depolaryzacji błony postsynaptycznej w celu bezpośredniego pobudzenia neuronów, pobudzenie błony postsynaptycznej 7 nAChR może również regulować uwalnianie GABA. Dlatego 7 nAChR pełni funkcję regulowania pobudliwości neuronów, które mogą utrzymywać neurony w odpowiednim stanie fizjologicznym i utrzymywać prawidłowe reakcje behawioralne organizmu, zwłaszcza procesy poznawcze.

Gts-21 osłabia również produkcję cytokin prozapalnych. Ostatnie badania wykazały również, że GTS-21 hamuje aktywność makrofagów monocytów, komórek śródbłonka oraz wydzielanie cytokin prozapalnych. Robi to wszystko poprzez regulację szlaków JAK2-STAT3.

Zaburzenia związane z 7 nAChR

AD i 7 nAChR

AD oznacza chorobę Alzheimera, która często zaczyna się w podeszłym wieku lub przed starością, a głównym objawem jest demencja. Jest to uporczywe zaburzenie neurologiczne i najczęstsza przyczyna demencji. Objawy to stopniowo nasilone upośledzenie funkcji poznawczych (upośledzenie pamięci, upośledzenie uczenia się, upośledzenie uwagi, przestrzenne funkcje poznawcze, upośledzenie rozwiązywania problemów), stopniowo niezdolne do przystosowania się do społeczeństwa.

Jego głównymi cechami patologicznymi są blaszki starcze (SP) utworzone przez agregację -amyloidu (białka A ) w korze mózgowej i hipokampie, splątki neurofibrylarne (NFT) utworzone przez nieprawidłową agregację białka tau oraz zmniejszone neurony istniejące w mózgu kora i hipokamp.

Dzięki dogłębnym badaniom coraz więcej dowodów wykazało, że 7 nAChR może wiązać się z A 1-42 w mózgu pacjentów z AD, powodując zniszczenie lub blokadę 7 nAChR lub powodując śmierć neuronów cholinergicznych za pośrednictwem przez 7 nAChR, który wpływa na poznanie i pamięć.

Schizofrenia i 7 nAChR

Schizofrenia jest powszechną chorobą psychiczną, a jej patogeneza wciąż nie jest do końca poznana. Obecnie większość naukowców uważa, że ​​schizofrenia jest związana z nieprawidłowymi lub niezrównoważonymi stanami funkcjonalnymi układów dopaminy (DA), serotoniny (5-HT) i glutaminianu (Glu) w ludzkim mózgu. Dysfunkcja poznawcza jest jednym z podstawowych objawów schizofrenii, a co najmniej 85 procent pacjentów ze schizofrenią ma trwałe i poważne upośledzenie funkcji poznawczych. Istnieją dowody, że 7 nAChR może odgrywać kluczową rolę w patogenezie schizofrenii.

Okres półtrwania i dawkowanie

Dokładny w 100% okres półtrwania GTS-21 nie został jeszcze potwierdzony. Jednak z aktualnych badań można wykazać, że okres półtrwania GTS-21 wynosi od 2-3 godzin.

Niestety oznacza to, że 1 dawka GTS-21 nie wystarczy na cały dzień jak 1 dawka 9-Me-BC. Innymi słowy, oznacza to, że użytkownicy GTS-21 powinni podzielić dawkę na trzy części, przyjmując pierwszą porcję rano, drugą porcję w porze lunchu i trzecią porcję po południu. W ten sposób użytkownicy DMXBA mogą utrzymywać efekt GTS-21 przez cały dzień.

Według badania 18 zdrowych ochotników płci męskiej losowo przyjmuje placebo lub GTS-21. Ochotnicy przyjmowali 450 mg DMXBA (GTS-21) dziennie. Należy pamiętać, że ze względu na okres półtrwania w rzeczywistości przyjmowali dawki 150 mg trzy razy dziennie.

Zasadniczo badanie wykazało bardzo obiecujące wyniki. Dawka 450 mg dziennie była bardzo dobrze tolerowana i nie wykazała żadnych niepokojących skutków ubocznych.

Podsumowując, 450 mg dziennie to świetna dawka. Wielu użytkowników używa tej dawki i jest to również dawka, która była stosowana w niektórych badaniach na ludziach z bardzo obiecującymi wynikami.

Ostrożność:

Należy pamiętać, że powyższe treści mają jedynie charakter poglądowy, prosimy o przeanalizowanie konkretnej sytuacji.

Certyfikaty

Wysyłka i opakowanie

Xi'an Sonwu Biotech Co., Ltd. jest profesjonalnym producentem i dostawcą produktów w Chinach. Posiada profesjonalny i zaawansowany sprzęt testujący i testery w celu zapewnienia jakości produktów.

Odpowiednie zapasy mogą stale dostarczać Ci towary. Jeśli chcesz kupićGts-21 nootropy, prosimy o kontakt z Xi'an Sonwu.

ID e-mail:sales@sonwu.com

Popularne Tagi: gts-21 nootropics, Chiny, dostawcy, producenci, fabryka, hurt, kup, cena, luzem, czysty, surowy, dostawa, na sprzedaż